Взаимодействие гормона с рецептором

В общем случае взаимодействие гормона с рецептором описывается уравнением Скэтчарда, и зависимость между долей связанного гормона и общим количеством гормона в системе носит линейный характер (рис. 87 с соответствующей формулой). Для гормонов, имеющих один класс рецепторов, этот график представляет прямую. Однако при наличии негативного кооперативного взаимодействия между рецепторами, когда связывание молекул гормона понижает аффинность оставшихся свободными молекул рецептора (инсулин), а также при существовании нескольких классов рецепторов одного гормона, с разным сродством (альдостерон) скэтчардовский график становится вогнутым.

До недавнего времени казалось устоявшимся представление о том, что белковые и катехоламиновые биорегуляторы действуют на мишени, исключительно с поверхности — не проникая внутрь клеток, а стероидные и тироидные — только через внутриклеточные рецепторы (А.Н. Юдаев и соавт., 1976). Однако подобное разграничение, хотя и имеет известный смысл, не должно более восприниматься как абсолютное или как диктуемое исключительно гидрофильным или гидрофобным характером молекул биорегуляторов. Еще в 80х годах XX века было твёрдо установлено, что белковым регуляторам не может приписываться только дистантный механизм действия. Доказано, что многие белковые гормоны и даже антитела после их рецепции на плазматической мембране таргетных клеток подвергаются адсорбтивному эндоцитозу и, таким путём, оказываются внутри клеток, а далее могут транспортироваться в органоиды, включая ядро (Г. Расмуссен, 1982), — см. рис. 88. Это позволяет им иметь «раннюю волну» эффектов, наблюдаемых на протяжении первых минут после взаимодействия с клеткой и опосредованную мембранным рецептором и пострецепторными посредниками, а также «позднюю волну», наступающую в сроки 24 ч и позже, связанную с внутриклеточным и внутриядерным переносом белковых регуляторов и адресованную непосредственно генам. Доказан внутриядерный перенос инсулина (А. Голдфайн и соавт., 1982), хорионического гонадотропина (К. Яскеляйнен и соавт., 1983), люлиберина (Ю. Шлессингер и соавт., 1983), многих других пептидных гормонов, а также антител (А.Ш. Зайчик, 1973; Д. АларконСеговия, 1973).

Комметирование закрыто.